三氮脒

三氮脒

 中文名称：三氮脒
【 C A S 】536-71-0

 英文名称：Diminazene  Aceturate         

【化 学 式】4，4（重氮氨基）双（苯甲脒）醋甘酸盐（1：2）一水合物

【异    名】贝尼尔

【分子式及分子量】C14H15N7·2C4H7NO3·H2O=533.55

【熔    点】200－206℃

【纯    度】≥97.5%

【性    状】本品为黄色或橙色结晶性粉末; 遇光遇热变为橙红色。本品在水中溶解，在乙醇中几乎不溶, 在三氯化烷或乙醚中不溶。
【作用与用途】抗原虫药，对家畜的锥虫，梨形虫及边虫（无浆体）、附红体均有作用，主用于家畜巴贝斯梨形虫病、泰勒梨形虫病、伊氏锥虫病、媾疫锥虫病、附红细胞体病。

【药理】三氮脒属于芳香双脒类，是传统使用的广谱抗血液原虫药。抗虫作用，同干扰虫体的需氧糖酵解和DNA合成有关。这类药物均会引起宿主低血糖。梨形虫和锥虫所进行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄糖。据称这类药物的杀锥虫作用，取决于它对锥虫需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白变性作用有关。例如，三氮脒还能选择性阻断锥虫动基体(Kinetoplast)DNA的合成或复制，即三氮脒能迅速不可逆的与锥虫含DNA的细胞器结合，通常一分子三氮脒能与4～5个DNA核苷酸结合。由于三氮脒一DNA络合物抑制动基体DNA合成，使锥虫不能繁殖而发挥抗虫效应。

【用途】(1)牛：三氮脒对不同种属梨形虫效果不一。如对感染牛双芽巴贝斯虫的牛，低至0.5mg／kg量即有效；3.5mg／kg治疗量，24h后虫体消失，体温恢复正常，疗效达100%；对分歧巴贝斯虫、牛巴贝斯虫作用不佳，用药4天后，血液中仍存在虫体，但临床症状已明显改善，如使升高的体温下降，死亡率减少等；三氮脒对多数梨形虫的预防效果不佳；对牛的无形体，间隔24～48h，二次注射7～lOmg／kg，也有较好效果；三氮脒对非洲的某些锥虫病预防时有良效。 
(2)马：三氮脒对马弩巴贝斯虫有良效，能完全清除虫体，但对马巴贝斯虫疗效较差，需用6～12mg／kg大剂量，才能有效。但加大剂量，易出现毒性反应；对马巴贝斯虫，需5mg／kg剂量，间隔24h，连用二次，才能治愈；对马媾疫也有良好效果，通常对轻度感染马，接3.5mg／kg日量，连用3天，疗程结束后24h虫体消失，食饮逐渐恢复正常，水肿消失，但严重感染马匹，需按5～7mg／kg日量，并应视具体病情而加长疗程。 
(3)犬、猫：置5mg／kg推荐剂量的三氮脒，对犬巴贝斯虫引起的临床症状有明显消除作用。但对犬吉氏巴贝斯虫，则需应用7mg／kg剂量，才能彻底清除虫体，但此剂量对犬已能引起明显的中枢神经系统症状；对猫的猫巴贝斯虫无效，但对猫的Babesia.herpailuri有效。

【注意】(1)三氯脒毒性较大，安全范围较窄，治疗量有时也会出现不良反应，但通常能自行耐过。注射液对局部组织刺激性较强，而且马的反应较牛更为严重，故大剂量应分点深部肌注。 
(2)骆驼对本品敏感，以不用为宜，马较敏感，用大剂量时慎重；水牛较黄牛敏感，特别是连续应用时，易出现毒性反应。 
(3)大剂量能使乳牛产奶量减少。

【用法与用量】肌注：一次量，每lkg体重马3～4mg 牛、羊3～5mg，用前配成5%～7%灭菌溶液。