硫酸奎宁

 
 
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更新 2018-01-04 09:48
 
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硫酸奎宁
英文名:Quinine Sulfate
别名:奎宁硫酸盐;硫酸金鸡纳霜
化学名称:(8S,9R)-6’-甲氧基-金鸡纳-9-醇基硫酸盐二水合物
分子式:(C20H24N2O2)2·H2SO4·2H2O
分子量:782.96。
CAS号:804-63-7
性质:白色粉末或针状结晶。熔点235℃(无水品,水解)。约在100℃失去结晶水。溶于热水和醇,微溶于氯仿和醚,级易溶于2份氯仿与1份无水醇的混合液。无气味,味极苦,露光渐变褐色。水溶液对石蕊呈中性。饱和水溶液显左旋性。
用途:奎宁的化学结构与作用机理都与氯喹相似,但作用较氯喹弱,不良反应较多,临床上多以氯喹取代之。目前用于耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟的治疗。也可用于治疗间日疟。


药理:奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯喹为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素聚集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。
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