利拉萘酯

利拉萘酯 
    英文名：Liranaftate 
    国外商品名：Zefnart 
    化学名：O-(5,6,7,8-tetrahydro-2-naphtyl)-N-(6-methoxy-2-pyridyl)-N-methylthiocarbamate 
    C18H20N2O2S　328.44 
    适应症：抗真菌感染，主要用于治疗头癣、手癣、脚癣、甲癣、体癣和股癣等 
    开发公司：Tosoh　Corporation公司和Zenyaku　Kogyo公司共同研制开发,上市时间及国家：2000年8月首次在日本上市. 
    概述： 
    真菌感染近年来呈明显上升趋势，据国内一项调查表明：真菌感染率从1978-1982年的2.2%，1983-1987年的3.2%上升至1988-1992年的5.1%。目前仅在美国抗真菌药物的年市场额就超过20亿美元。可见抗真菌药物在国内外市场中均占有重要地位。 
    　　　　利拉萘酯（liranaftate）为角鲨烯环氧化酶抑制剂抗真菌药，结构与托萘酯相似，属于硫代氨基甲酸类抗浅表皮肤真菌感染药。它具有很广的抗真菌谱，对包括须发癣菌在内的皮真菌有强大的抗菌活性，其药效比托萘酯大十多倍，另外，它对一些致病酵母菌也有很好的活性。该药毒性小，可口服，不会产生明显的耐药性，在用药过程中不会诱导胆固醇的生物合成。药理机制为通过抑制真菌细胞的角鲨烯环氧化反应，阻遏细胞构成成分麦角固醇的合成，从而发挥抗真菌活性。 
    　　本品的抗真菌活性为托萘酯的8倍，抗皮肤癣菌的效果较克霉唑更好。本品对毛发癣菌属的最小抑菌浓度(MIC)＜0.05毫克/毫升，对小孢子菌属和絮状表皮癣菌特别有效。对托萘酯耐药的曲霉菌属对本品敏感。虽然新型隐球菌对本品敏感，但是本品对大多数双态性真菌和酵母菌无效。