中文名称:交联聚维酮
名称通用名:交联聚维酮,Crospovidone,Crospovidonum
化学名称:交联聚乙烯基吡咯烷酮,1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物,1-etheyl-2-pyrolidione homopolymer
CAS No:25249-54-1
异名crosslinked povidone,,E1202,Kallidon CL,Kallidon CL M,Polyplasdone XL,
PVPP,polyvinylpolypyrrolidone等。
CTFA名称:Crosslinking polyvingypyrrolidone (简称PVPP)
分子式分子式:(C6H9NO)n>1000000
交联聚维酮为水不溶性的合成交联N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物。由于材料本身的水不溶性,确切的分子量尚未确定。
一般性质酸碱度:pH=5.0~8.0(1%w/v水混悬液)
密度:1.22g/cm3
水分:最大吸水量接近60%
溶解度:几乎不溶于水和常用的有机溶剂
药典标准已被收入美国药典28版,欧洲药典5.0版及中国药典2010年版。
质量标准: 符合CP2010 USP28/NF23 EP7.0
项 目 EP7.0 USP28/NF23 CP2010
鉴别 ﹢ ﹢ ﹢
性状 ﹢ - ﹢
酸值(1%W/W分散体) 5.0~8.0 - 5.0~8.0
水分 - ≤5.0% ≤5.0%
炽灼残渣 ≤0.1% ≤0.4% ≤0.1%
取代度 0.60~0.85 0.60~0.85 0.60~0.85
水中可溶物 ≤1.0% ≤1.5% ≤1.0%
过氧化物 ≤400ppm - ≤400ppm
微生物污染 - - ﹢
含量 11.0%~12.8% 11.0%~12.8% 11.0%~12.8%
重金属 ≤10ppm ≤10ppm ≤10ppm
砷盐 - - ≤2ppm
性状本品为白色或类白色粉末;几乎无臭;有引湿性。本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。本品具有高度的毛细管/水含容量,比表面大,水合能力极强(HK:5.6),吸水作用高而迅速(58.5%),吸水膨胀能力强,溶胀系数为2.25-2.30,具有聚乙烯吡咯烷酮相同的络合能力,能络合多种物质,如酚类、碘等。
用途交联聚维酮是水不溶性的片剂崩解剂,直接压片和干法或湿法制粒压片工艺中使用浓度为2-5%;交联聚维酮可迅速表现出高的毛细管活性和优异的水化能力,几乎无凝胶的倾向;研究表明:交联聚维酮颗粒的大小强烈影响解热镇痛片的崩解,颗粒大的交联聚维酮比较小的能发挥更快的崩解作用。交联聚维酮是非常优良的崩解剂,在片剂中使用1-2%,便可取得其他常用的普通崩解剂的崩解作用,并且具有良好的再加工性,即回收加工时,不需要再加入多量的崩解剂,被称作超级崩解剂。
交联聚维酮作崩解剂压制成片后,片剂硬度大、崩解时限短、溶出率高;稳定性强,不会经时而变。
交联聚维酮还可做片剂、胶囊剂、颗粒剂的干性粘合剂、填充剂和赋形剂,其粒度较小者可以减少压成片剂中片面的斑纹,改善片剂的均匀性,常用量是20-80mg/片。
交联聚维酮也可以用作溶出促进剂,采用共蒸发技术,可增加难溶性药物的溶解度:首先将适当的溶剂将药物吸附于交联聚维酮,然后将溶剂蒸发,这一技术可获得更快的溶出速度。
本品在食品工业中也广泛用作酿酒、酿醋生产的助滤剂,用于去除酶类、蛋白质类。
交联聚维酮和多元酚能形成稳定的络合物,可用于精制水溶性或含酒精的草药浸出物和酊剂,改善植物医药的稳定性。
7配伍禁忌交联聚维酮与大多数无机或有机酸类药物相容,但暴露在有水环境中时,交联聚维酮可与这些物质产生加合作用。
8安全性交联聚维酮通常认为无毒、无刺激性。短期动物试验表明,本品无不良反应。但是由于缺乏足够证据,WHO还未规定其可接受的日允许摄入量。
LD50(小鼠,IP):12g/kg[1]
9法规欧洲准许用于食品添加剂,收载于FDA《非活性成分指南》(口服胶囊、片剂,局部、透皮用和阴道用制剂),英国已经许可用于注射用制剂。
10贮藏成品包装应密封,在阴凉干燥处保存。
产品名称: PVPP交联聚乙烯基吡咯烷酮
化学名称: 交联聚乙烯基吡咯烷酮
CTFA名称: 不溶性PVPP
CAS No.: 25249-54-1
分子式: (C6H9NO)n
化学结构式:
物理性质: 白色或浅黄色,具吸湿性易流动粉状,无臭或微臭。不溶于水、酸、碱及常用有机溶剂。立视照相显示其具有极大的颗粒和总表面及许多直径为2-10毫微米的气孔。在水中易膨胀并能与多酚,羧酸及其它低分子量化合物质络合。PVPF仅能使用一次,PVPR可再生循环使用。
食品级: 医药级:
PVPP PVPP
水份% ≤5.0 ≤5.0
可溶物% ≤1.5 ≤1.5
残单% ≤0.1 ≤0.1
PH值(1% 水溶液) 5-8 5-8
重金属ppm ≤10 ≤10
氮% 11.0-12.8 11.0-12.8
灰份% ≤0.2 ≤0.2
砷 ppm ≤3
锌 ppm ≤25
过氧化物 ppm ≤400 ≤400
氮 ppm ≤2
粒度(μm) 型号A 50-300
型号B ≤50
应用: 1、用于酒类等作稳定剂,延长其贮存期。
2、在医药工业中用作片剂,丸剂的崩解剂及颗粒剂、胶蘘剂的崩解剂、填充剂。
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