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乐伐替尼是日本卫材研发生产的一种口服多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，其靶点有其靶点有EGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）、其他RTKs（FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET）。乐伐替尼能够透过两个方法阻止癌症细胞的活动：1.抑制肿瘤生成，2.抑制血管形成和过多的生长信号，以达到肿瘤消减。
目前被FDA批准的适应症有3个：
1单药用于局部复发或转移、进展的放射性碘治疗后复发的分化型甲状腺癌
2与依维莫司联合用于抗血管治疗后的晚期肾癌患者
3一线用于不可切除或局部处理的晚期肝细胞癌患者
规格：4mg(胶囊)和10mg(胶囊)，不同的癌种按照说明书使用不同的剂量。
使用剂量：
甲状腺癌：24mg，口服，每日一次。
肾细胞癌： 18mg乐伐替尼 5mg 依维莫司，口服，每日一次。
肝癌：患者体重>60Kg，12mg，口服，每日一次；患者体重<60Kg，8mg，口服，每日一次。
常见副作用
高血压（42%）、腹泻（39%）、食欲下降（34%）、体重下降（31%）、乏力（30%）
乐伐替尼临床使用
乐伐替尼作为一个泛癌种的多靶点药物，在很多实体瘤中都有相关临床试验。
1.乐伐替尼一线治疗肝癌
FDA批准乐伐替尼一线治疗肝癌以及CFDA优先审批乐伐替尼国内上市，都是基于REFLECT试验。
有效率ORR是乐伐替尼2倍多（24.1%：9.2%）
主要终点OS达到非劣效性终点（13.6:12.3月）
次要终点PFS明显优于索拉菲尼（7.4:3.7月）
不良反应发生率：乐伐替尼 vs 索拉非尼：43% vs 30%，乐伐替尼组高发高血压；索拉非尼组高发手足皮肤反应
2.乐伐替尼二线治疗肝癌
2016年9月，日本学者发布了乐伐替尼在晚期肝癌患者的二期临床研究数据。试验纳入了46例残余病灶不能手术切除或进行局部治疗的晚期肝癌患者。乐伐替尼的剂量是初始计量为12mg，28天为一周期(如果毒性太大导致患者副作用过大或疾病进展，可以减量或者暂停用药)。
3.乐伐替尼治疗RET融合的NSCLC患者
2016年ESMO年会公布了708对RET融合的非小肺癌的临床数据，招募25名RET融合的患者接受24mg每天的7080治疗，4名患者的肿瘤缩小，有效率16%;不过15名患者的肿瘤稳定不进展，控制率76%。
4.乐伐替尼治疗甲状腺癌
基于此FDA于2015年批准乐伐替尼二线治疗分化型甲状腺癌。与此同时，2016年NCCN指南推荐乐伐替尼治疗甲状腺癌，该批准依托于SELECT Study，试验结果如下，PFS：乐伐替尼vs 安慰剂是18.3m vs 3.6m，ORR：乐伐替尼vs 安慰剂是65% vs 2%。
5.乐伐替尼联合依维莫司治疗肾癌
2016年5月13日，FDA批准Lenvatinib（乐伐替尼）联合Everolimus（依维莫司）治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌，依托于study205试验。
6.乐伐替尼联合keytruda治疗实体瘤
2016年的ESMO年会公布了7080联合PD-1抗体的临床数据，招募13名晚期肿瘤患者，包括2名非小肺癌、8名肾癌、2名子宫内膜癌和1名恶性黑色素瘤;具体的联合方案：E7080的剂量是20mg和24mg两种，Keytruda是200mg三周一次。结果：13名患者中7位肿瘤缩小，有效率54%;6位患者肿瘤没有长大，疾病控制率100%。具体临床数据如下图：
7.乐伐替尼联合keytruda治疗肾癌
PD-1单抗Keytruda联合乐伐替尼治疗晚期和/或转移性肾细胞癌(RCC)获得FDA突破性疗法认定。这一认定是基于多中心、开放标签Ib/II期RCC队列研究-Study 111的研究结果。该研究的Ib期与II期临床试验共招募了30名晚期肾癌患者，其中包括未经过系统治疗的12位患者，以及经过1-2次系统治疗的18位患者。
8. 乐伐替尼联合Keytruda治疗子宫内膜癌
乐伐替尼结束了索拉非尼在肝癌领域“一枝独秀”的年代，相信这个多靶点的口服药，不仅在肝癌，在其他癌种的治疗中同样给患者带来更大福音
